胰岛素是治疗糖尿病的一种常用药物,其种类繁多,用法也不尽相同,很多人容易将胰岛素的名称及用法弄混。看完今天的介绍,糖友就再也不用担心啦!
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我们先从胰岛素的结构说起
胰岛素分子为晶体状,由6个胰岛素分子和2个锌离子形成含锌胰岛素的六聚体,这是胰岛素在β细胞中的储存形式。
但真正要被人体吸收它是以单聚体的形式,也就是说胰岛素要发挥作用必须从六聚体经过裂解变成单聚体,才能发挥降糖作用。弄明白这些,就容易理解不同时效胰岛素的作用了。
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多种多样的胰岛素怎么区分?
1.按来源不同:胰岛素主要分为动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物,其中动物胰岛素由于剂型较单一,品种不全,且容易发生免疫反应,临床上已较少使用。
2.按起作用和持续作用时间:胰岛素主要分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素和预混胰岛素。
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超短效胰岛素
主要有门冬胰岛素(商品名:诺和锐)和赖辅胰岛素(商品名:优泌乐),这类胰岛素注射后可以马上进食。
这两种都是人胰岛素类似物,是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新排列,来改变胰岛素的作用时间。门冬胰岛素是将人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成,而赖辅胰岛素则是由带负电荷的赖氨酸取代形成。
之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用,就是因为这些结构的改变使电荷排斥,阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在,而单体就是胰岛素作用的结构,所以其作用时间就快了。
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短效胰岛素(R)
常用的为重组人胰岛素注射液,如甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R。“R”代表短效的意思,凡看到胰岛素后面带“R”标志的,记得注射后30分钟才能进食。
普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体,皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收而发挥作用。由于解离过程延长了起效时间,所以需在餐前30分钟注射。
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中效胰岛素(NPH)
常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液(甘舒霖N);中性低精蛋白锌人胰岛素(诺和灵N);精蛋白锌重组人胰岛素注射液(优泌林N)等,这类胰岛素需每天定时分1次或2次注射。
中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起,从而解离为单体的时间需要更长,这样就能延长胰岛素的作用时间。
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长效胰岛素
主要有甘精胰岛素(商品名:来得时、长秀霖)和地特胰岛素(商品名:诺和平),此类胰岛素一般每日定时注射1次,作为补充基础胰岛素。
它们属于人胰岛素类似物。
甘精胰岛素是通过改变氨基酸的排列使胰岛素的等电点发生改变,这使它在酸性溶液(pH值为4)中完全溶解,在中性溶液中溶解度很低。当注入皮下组织后,因其酸性溶液被中和而形成的微细沉积物,可持续释放少量甘精胰岛素,从而产生长达24小时平稳无峰值的血药浓度。
地特胰岛素也是通过氨基酸的改变成为中性可溶性液体,以六聚体形式存在,皮下注射后其吸收扩散速度缓慢,在血浆中98%~99%与白蛋白结合,以极其缓慢速度释放入血,药物的半衰期显著延长,约为14小时,血浆浓度平稳,峰谷曲线小。
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预混胰岛素
这是将短效或速效胰岛素和中效胰岛素按不同比例进行混合,使得既能降低餐后血糖又能降低空腹血糖。
预混胰岛素一般是以制剂中的短效或者速效的比例含量来进行命名的。比如,诺和灵30就是30%的短效和70%的中效混合;诺和锐50就是50%的速效和50%的中效;优泌乐25就是25%的赖脯胰岛素和75%的中效混合等。
即使是预混胰岛素,也要知道,人胰岛素是需要餐前15~30分钟注射;而人胰岛素类似物则不然,注射后无需等待,可以马上进食。
改编《糖友荟网》文章
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