摘要:淫羊藿素是淫羊藿EpimediiFolium所含的活性成分之一,近年来研究表明淫羊藿素具有抗肿瘤、神经保护、心血管保护、免疫调节、骨保护等多种作用,但因其水溶性差、口服吸收差、生物利用度低等缺点,限制了其临床应用。利用新型给药系统可大幅提高淫羊藿素的溶解度、口服吸收和生物利用度,具有良好的应用前景。基于近年来的淫羊藿素研究进展,对淫羊藿素的药理作用和新型给药系统进行了综述,旨在为淫羊藿素的临床应用与新药研发提供依据。
淫羊藿为小檗科淫羊藿属植物,是一种补肾阳、强筋骨的传统中药。淫羊藿素(淫羊藿苷元)是淫羊藿中含有的活性黄酮类成分,结构含有稠合苯并吡喃环骨架,见图1,分子式为C21H20O6,相对分子质量为.4,mp.0~.7℃[1]。淫羊藿素的生物活性广泛,具有抗肿瘤[2]、神经保护[3]、心血管保护[4]、免疫调节[5]、骨保护[6-7]等多种药理作用,但因为淫羊藿素水溶性(<1μg/mL)极低,微溶于甲醇、丙酮、氯仿等,表观油水分配系数为4.84±0.97[1,8],属于生物药剂学分类系统(BCS)II类化合物[9],因此普通制剂难以发挥体内疗效,限制了其临床应用。新型给药系统具有提高药物溶解度、促进口服吸收、提高难溶性药物生物利用度等优势,受到研究人员的广泛