吡格列酮为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。此类代表药有罗格列酮、吡格列酮等。
吡格列酮能改善2型糖尿病患者的胰岛素敏感性、血糖控制、血脂异常、高血压及微量白蛋白尿。其能通过改善肝脏及外周（肌肉）组织对胰岛素的敏感性从而降低空腹及餐后血糖水平。吡格列酮还可以通过减轻肝脏线粒体氧化功能障碍来减少肝脏中的脂肪含量和肝细胞损伤。但是，吡格列酮的临床应用受到了其不良事件风险（体重增加、CHF、骨折、黄斑水肿及可能的膀胱癌）的限制。在临床不良反应报告中，发现长期服用吡格列酮可能引起患膀胱癌的危险。
法国卫生部在展开关于吡格列酮和膀胱癌风险的流行病学研究后，于年6月宣布暂停使用含吡格列酮的药物。年8月4日，美国FDA再次发布消息称，使用吡格列酮1年以上可能增加导致患膀胱癌的危险。
至年8月底，国家药品不良反应监测中心数据库中共检索到吡格列酮病例报告例，不良反应表现共计例次，主要不良反应为水肿（以下肢水肿常见）、头疼、头晕、恶心、皮疹、低血糖反应等。严重不良反应表现为：心衰、严重肝功能异常、低血糖昏迷等，未见膀胱癌病例报告。
但在年11月国家食品药发布药品不良反应信息通报中提示吡格列酮可引起膀胱癌的风险。
国家食品药品监督管理局于年4月24日根据不良反应评估结果，为控制药品使用风险，国家食品药品监督管理局决定对吡格列酮的说明书进行修订，其中在[禁忌]项下增加以下内容：现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品。
目前，吡格列酮二甲双胍片作为二者的固定复方制剂，由于具有经济方便的优点，同时提高了患者的用药依从性，是中华医学会糖尿病学分会、美国糖尿病协会等国内外指南推荐的治疗方案之一。
《吡格列酮二甲双胍复方制剂临床应用专家建议》（版）中指出吡格列酮二甲双胍复方制剂的优先推荐人群，单独应用二甲双胍治疗血糖未达标者，吡格列酮二甲双胍片是替代方案之一。
推荐人群：
1、超重/肥胖的T2DM推荐吡格列酮二甲双胍片或以吡格列酮二甲双胍片为基础的联合用药。
2、合并血脂异常和高血压的T2DM推荐吡格列酮二甲双胍片或以吡格列酮二甲双胍片为基础的联合用药。
3、吡格列酮二甲双胍片对于合并血脂异常的T2DM患者，有效控制血糖的同时有效改善血脂作用（独立于降糖之外）。
4、对NAFLD（单纯性非酒精性脂肪肝）患者的治疗作用。
5、对PCOS（肥胖型多囊卵巢综合症）患者的治疗作用。
对于吡格列酮二甲双胍固定复方制剂临床应用专家建议的推荐人群，从现有循证数据和临床应用经验，吡格列酮加二甲双胍都有着较好的治疗效果。因此，上述推荐人群可以把吡格列酮二甲双胍片作为首选治疗方案之一。
吡格列酮二甲双胍固定复方制剂服用禁忌与注意事项：
1、YHA心衰III-IV级、肾衰或肾功能障碍(如血清肌酐1.4-1.5mg/dL或肌酐清除率异常)、代谢性酸中毒(包括糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷、糖尿病酮症酸中毒应用胰岛素治疗)的患者禁用。
2、接受静脉注射碘化造影剂及放疗患者应暂停使用。
3、母乳喂养的妇女不应使用本品。
4、儿童不建议使用。
5、65岁以上老年病人不应增加至本品最高剂量。
6、常见不良反应有轻度或中度水肿、腹泻等症状，其他不良反应主要来自吡格列酮和二甲双胍的副作用。
7、有吡格列酮或二甲双胍禁忌症的患者禁用本品。
