目前国内临床用的口服降糖药主要有七大类:双胍类、磺脲类、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、非磺脲类促胰岛素分泌剂、DPP4抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂。注射用降糖药主要是胰岛素和GLP1受体激动剂或类似物。
双胍类是通过肝细胞膜G蛋白恢复胰岛素,对腺苷环化酶抑制。减少肝糖异生及肝糖输出,促进无氧糖酵解增加骨骼肌等组织摄取和利用葡萄糖抑制或延缓胃肠道葡萄糖的吸收,改善糖代谢。代表药物主要是二甲双胍。
磺脲类主要是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。代表药物是格列美脲。
a糖苷酶抑制剂是在小肠黏膜刷状缘,a糖苷酶抑制剂竞争性抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶,抑制糖原分解,延缓葡萄糖和果糖的吸收,可降低餐后血糖,但对乳糖酶无抑制作用,不影响乳糖的消化吸收。代表药物是阿卡波糖。
噻唑烷二酮类亦称胰岛素增敏剂可增强胰岛素在外周组织的敏感性,减轻胰岛素抵抗其疗效持久。代表药物是吡格列酮。
非SU胰岛素分泌剂适应症和禁忌症以及使用与胰岛素促泌剂是大致相同。代表药物有米格列奈。
DPP4抑制剂,药理作用是胰升糖素样肽是一种在食物营养物质刺激下,由肠道内分泌细胞合成分泌的肠促胰素,具有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌的特性,可通过促进β细胞的胰岛素分泌,抑制a细胞不适当的胰高糖素分泌,抑制食欲,直接减轻胃肠排空等途径参与机体血糖的稳态。代表药物主要是沙格列汀。
钠-葡萄糖协同运转体2(SGLT-2)抑制剂通过抑制肾小管钠-葡萄糖协同运转体2,减少肾小管对葡萄糖重吸收,产生渗透性利尿,促进患者尿糖排泄,使血糖下降。代表药物主要是达格列净。
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